北京专业烟酸
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烟酸在人体内转化为烟酰胺,烟酰胺是辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ的组成部分,参与体内脂质代谢,组织呼吸的氧化过程和糖类无氧分解的过程。
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烟酸也称作维生素B3,或维生素PP,分子式:C6H5NO2,耐热,能升华。烟酸又名尼克酸、抗癞皮病因子。
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烟酸是一个古老的降脂药,别名维生素B3或维生素PP,其主要的脂机理是通过结合脂肪细胞烟酸受体HM74A (GPR109A,一种Gi/Go型G蛋白偶联受体),降低cAMP而抑制脂肪酶活性,使甘油三酯不能分解释放脂肪酸。烟酸的另一个重要作用是血管扩张,这主要通过PGD2介导,引起面部潮红。
人们对于烟酸的降脂作用比较关心,这主要是因为烟酸除了能降低TG和LDL-C以外,还能升高HDL-C,之前有研究表明低水平的HDL-C会增加心血管疾病风险。在他汀类药物时代,心血管风险仍然无法避免,联合应用烟酸和他汀似乎带来了一丝希望,然而近的两项大规模临床研究都功亏一篑,Merck的Tredaptive (Niacin+Laropiprant)也因严重不良反应终止研究并撤出市场,烟酸降脂时代或将宣告终结。
2011年公布的AIM-HIGH临床研究(NCT00120289)结果备受瞩目,一共有3414例患者参与这项研究,这些患者被随机分成烟酸缓解组(1718人)和安慰剂组(1696人),缓解组接受缓释烟酸1500~2000 mg/d缓解,安慰剂组使用安慰剂,所有患者接受辛伐他汀40~80 mg/d+依折麦布10 mg/d(如果必要)以维持40~80 mg/dl的LDL-C水平。另外为确保试验盲性,安慰剂组还给予200 mg/d,以诱发潮红。缓解2年后结果显示,烟酸+他汀组平均HDL-C水平从35 mg/dl升至42 mg/dl,TG水平从164 mg/dl降至122 mg/dl,LDL-C水平从74 mg/dl降至62 mg/dl;安慰剂+他汀组平均HDL-C水平从35 mg/dl升至38 mg/dl,TG水平从163降至153 mg/dl,LDL-C水平从72 mg/dl降至68 mg/dl。临床终点是考察心血管疾病,缓解组有16.4%患者达到主要终点,安慰剂组为16.2%,这说明烟酸无法进一步降低心血管疾病风险。
另一项更大规模的临床研究是HPS2-THRIVE,共有25673名患者参与研究(中国+欧洲),其中8299人患有II型糖尿病。这些患者被随机分成烟酸缓解组(12838人)和安慰剂组(12835人),缓解组接受缓释烟酸1000~2000 mg/d+ Laropiprant 20~40 mg/d缓解,安慰剂组使用安慰剂,所有患者接受辛伐他汀40 mg/d+依折麦布10 mg/d(如果必要)。Laropiprant (MK-0524)是一种PGD2 DP1受体拮抗,原来用于抗,可以消除烟酸引起面部潮红的,Merck公司制成了两个复方制剂,即MK-0524A (Niacin+Laropiprant)和MK-0524B (Simvastatin+ Niacin+Laropiprant)。结果显示MK-0524A能够降低TG水平0.37 mmol/L,降低LDL-C水平0.25 mmol/L,增加HDL-C水平0.16 mmol/L。然而在主要心血管事件上,安慰剂组为15%,缓解组为14.5%,不具有统计学差异。另外,MK-0524A会增加糖尿病风险、糖尿病并发症风险、风险以及皮肤、道不适。HPS2-THRIVE的研究肯定了之前AIM-HIGH的研究结论,烟酸无法进一步降低他汀疗法中的心血管疾病风险。
美国大部分烟酸制剂都已撤出临床,国内烟酸及烟酸酯类产品仍然有500余种,作为维生素类非药销售,如此庞大的利益面对他汀类药物的降脂潮流,将何去何从?
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烟酸也称作维生素B3,或维生素PP,分子式:C6H5NO2,耐热,能升华。烟酸又名尼克酸、抗癞皮病因子。在人体内还包括其衍生物烟酰胺或尼克酰胺。它是人体必需的13种维生素之一,是一种水溶性维生素,属于维生素B族。烟酸在人体内转化为烟酰胺,烟酰胺是辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ的组成部分,参与体内脂质代谢,组织呼吸的氧化过程和糖类无氧分解的过程。

烟酸、烟酰胺均溶于水及酒精;烟酸和烟酰胺的性质比较稳定,酸、碱、氧、光或加热条件下不易被破坏;在高压下,120℃,20min也不被破坏。一般加工烹调损失很小,但会随水流失。烟酸也称作维生素B3,或维生素PP,分子式:C6H5NO2,耐热,能升华。烟酸又名尼克酸、抗癞皮病因子。在人体内还包括其衍生物烟酰胺或尼克酰胺。它是人体必需的13种维生素之一,是一种水溶性维生素,属于维生素B族。烟酸在人体内转化为烟酰胺,烟酰胺是辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ的组成部分,参与体内脂质代谢,组织呼吸的氧化过程和糖类无氧分解的过程。

烟酸、烟酰胺均溶于水及酒精;烟酸和烟酰胺的性质比较稳定,酸、碱、氧、光或加热条件下不易被破坏;在高压下,120℃,20min也不被破坏。一般加工烹调损失很小,但会随水流失。烟酸也称作维生素B3,或维生素PP,分子式:C6H5NO2,耐热,能升华。烟酸又名尼克酸、抗癞皮病因子。在人体内还包括其衍生物烟酰胺或尼克酰胺。它是人体必需的13种维生素之一,是一种水溶性维生素,属于维生素B族。烟酸在人体内转化为烟酰胺,烟酰胺是辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ的组成部分,参与体内脂质代谢,组织呼吸的氧化过程和糖类无氧分解的过程。

烟酸、烟酰胺均溶于水及酒精;烟酸和烟酰胺的性质比较稳定,酸、碱、氧、光或加热条件下不易被破坏;在高压下,120℃,20min也不被破坏。一般加工烹调损失很小,但会随水流失。
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